k134

K134 is an inhibitor of phosphodiesterase 3. The IC50s of K134 for PDE3A, PDE3B, PDE5, PDE2 and PDE4 are 0.1, 0.28, 12.1, >300 and >300 μM, respectively.

Dolutegravir sodium (GSK-1349572A) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50值为 2.7 nM， 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50为 0.51 nM。它对 Y143R，N155H 和 G140S Q148H 突变体也保持高效。

EUK-134 是合成的超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物，可保护大鼠肾脏免受缺血再灌注引起的损伤。它作用于 H9C2 细胞，降低NF-κB 表达、MDA 水平和蛋白质羰基化。它是具有过氧化氢酶活性的超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物 (SODm)。它是保护有丝分裂的抗氧化剂。

Dolutegravir (GSK1349572) 是口服HIV 整合酶链转移高效抑制剂，抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制。它对耐拉替拉韦的特征突变体 Y143R、Q148K、N155H 和 G140S Q148H 具有中等活性。