jak抑制剂

JAK-IN-3 是一种高效的 JAK 抑制剂，抑制 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2，可用于研究免疫系统疾病。

JAK-IN-25是一种高效的JAK抑制剂，对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25能抑制人全血中IL-12(HEB IL-12)，IC50为28 nM，显示其在癌症研究中的潜在应用价值。

JAK-STAT-IN-1 是一种特异性 JAK-STAT 抑制剂，适用于研究自身免疫性疾病。

JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂（IC50<0.01 μM），可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。

JAK2/STAT3-IN-1 是一种 GP130 抑制剂，具有抗肿瘤作用，可用研究炎症，自身免疫和癌症。

(R)-JAK2/STAT3-IN-10a 是 JAK2/STAT3-IN-1 的R型异构体。JAK2/STAT3-IN-1 是一种 GP130 D1 结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 JAK2 和 STAT3 磷酸化。(R)-JAK2/STAT3-IN-1 对 GP130 蛋白的 KD 值为3.8μM。

JAK-IN-21 是一种具有选择性和高效性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 具有抑制作用，IC50 值分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。

JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病。

Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和JAK 激酶的双抑制剂，IC50值为 5 到 46 nM 之间，具有抗癌活性。

Nimbolide源自印楝叶和花的一种三萜属于天然产物，是一种CDK4/CDK6/NF-κB抑制剂，抑制Wnt、PI3K-Akt等多条信号通路，具有抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡。

Atinvicitinib 是一种选择性 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂，对 JAK1 具有高度特异性，抑制依赖 JAK1 酶活性的下游细胞因子信号通路。Atinvicitinib 可调控多种与瘙痒反应、过敏及炎症相关的细胞因子，是研究细胞因子介导免疫过程及过敏与炎症疾病调控的重要工具。

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B/PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，IC50 为 43 nM，其对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。Upadacitinib 可用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎等自身免疫性疾病的研究。

CHZ868 是II型 JAK 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可逆转 I 型 JAK 抑制剂的持续存在，可用于研究白血病。

JAK-IN-5 是一种 JAK 抑制剂。

JAK-IN-5 hydrochloride 是一种JAK 的抑制剂。

JAK-IN-11 (R-348)是 JAK 的强效选择性抑制剂，具有治疗皮肤疾病的潜力。

JAK-IN-10 是一种 JAK 抑制剂，可用于干眼症的研究。

Delgocitinib (JTE-052) 属于JAK抑制剂，是一种特异性JAK1/2/3/Tyk2抑制剂 (IC50=2.6-58 nM)，可阻断多种细胞因子信号并抑制瘙痒，用于炎症及自身免疫病研究。

Izencitinib (JNJ-8398) 是一种具有口服活性和肠道选择性的 JAK 抑制剂，具有潜在的抗炎活性，可用于研究溃疡性结肠炎和克罗恩病。

WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base) 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。 WHI-P97 在模型研究中估计 Ki 值为 0.09 microM，在 EGFR 激酶抑制试验中测得的 IC50 值为 2.5 microM。 WHI-P97以浓度依赖性方式有效抑制EGFR 阳性人癌细胞的体外侵袭性。

Momelotinib (LM-1149) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2抑制剂，IC50值分别为 11 nM/18 nM。

Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的活性，IC50值分别为 10、28、810 和 116 nM。

Dehydrocrenatidine (Kumujian G) 是 JAK 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。