isrib

ISRIB 是一种有效的选择性 PERK 抑制剂。

ISRIB (trans-isomer) 是一种 PERK 的高效抑制剂 (IC50=5 nM)，可以在 P-eIF2α 存在的情况下恢复蛋白质翻译并防止 SG 形成。

ISRIB-A15 (ISR-IN-2)一种有效的综合应激反应抑制剂，EC50= 0.8 nM.

trans-isrib A17 (ISR-IN-1)是一种有效的综合应激反应抑制剂，EC50= 0.6 nM。

ATF4-IN-1 (Compound 21) 作为一种ATF4抑制剂，能够有效抑制Thapsigargin激活的HEK-293T细胞中的ATF4表达，其IC50为32.43 nM。此外，ATF4-IN-1的抑制活性优于ISRIB，并在HEK-293T细胞上展示出较低的细胞毒性（IC50为96 μM）。因其这些特性，ATF4-IN-1常被用于神经退行性疾病的研究。