incb 000928

Zilurgisertib (INCB-000928）是一种具有选择性和有效性的 ALK 2 抑制剂，用于研究癌症和 MF 贫血。

Zilurgisertib fumarate (INB-000928 fumarate) 是一种高效且选择性的激活素受体样激酶 2 (ALK2/ACVR1) 抑制剂。它能够显著抑制 ALK2 的激酶活性（IC50 = 15 nM），并下调由 BMP-6 诱导的 SMAD1/5 磷酸化（IC50 = 63 nM）。Zilurgisertib 通过阻断 ALK2 介导的信号传导，可抑制肝细胞中铁调素 (hepcidin) 的产生（IC50 = 20 nM），从而调节铁代谢。在临床前研究中，Zilurgisertib 在癌症诱发贫血模型中展现出改善贫血的潜力，能有效增加血红蛋白水平。