hccr2

CCX140 (CCX140-B) 是 CCR2 的拮抗剂。

INCB 3284 dimesylate is a selective and orally bioavailable human CCR2 antagonist, inhibiting monocyte chemoattractant protein-1 binding to hCCR2 (IC50: 3.7 nM). It can be used in the research of acute liver failure.

INCB 3284 是一种可口服且具有选择性和高亲和力的趋化因子受体 2 （CCR2） 拮抗剂，抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 相互作用。INCB 3284 可用于研究失血性休克。

CCR2 antagonist 5 (JNJ-41443532) 是一种具有选择性和口服活性的 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM， 可用于研究炎症性疾病和糖尿病。

INCB3344 是一种有效、特异性和口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂，结合拮抗作用的 IC50 值为 9.5 nM (mCCR2) 和 5.1 nM (hCCR2)，趋化活性拮抗作用的 IC50 值为 7.8 nM (mCCR2) 和 3.8 nM (hCCR2)。