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抑制剂&激动剂
95
天然产物
4
n-acetylciprofloxacin
N-乙酰基环丙沙星, 3-Quinolinecarboxylic acid, 7-(4-acetyl-1-piperazinyl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-1
T8606
93594-20-8
n-acetylciprofloxacin (3-Quinolinecarboxylic acid, 7-(4-acetyl-1-piperazinyl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-1) 是
H37Rv
的抑制剂。
Endogenous Metabolite
Others
¥ 773
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BM635
T10563
1493762-74-5
BM635 is an MmpL3 inhibitor with outstanding anti-mycobacterial activity (MIC50: 0.12 μM against M. tuberculosis
H37Rv
).
Antibacterial
Others
¥ 2970
6-8周
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BM635 hydrochloride (1493762-74-5 free base)
BM635 hydrochloride
T10563L
BM635 hydrochloride is an MmpL3 inhibitor with outstanding anti-mycobacterial activity (MIC50: 0.12 μM against M. tuberculosis
H37Rv
).
Others
¥ 12800
10-14周
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BM635 mesylate (1493762-74-5 free base)
BM635 mesylate
T10563L2
BM635 mesylate is an MmpL3 inhibitor with outstanding anti-mycobacterial activity (MIC50: 0.12 μM against M. tuberculosis
H37Rv
).
Others
¥ 12800
10-14周
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Thiacetazone
氨硫脲, Thioacetazone, Neustab, Neotibil, Diazam
T7877
104-06-3
Thiacetazone (Diazam) 是一种氨基硫脲抗结核剂,也是一种具有口服活性抗生素。它具有抗菌作用,可抑制结核分枝杆菌
H37Rv
的生长,MIC 值为 0.1 μg/mL。
Antibacterial
Antibiotic
¥ 108
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sCNH240
2-Fluoro-N-[3-(3-thienyl)-5-isoxazolyl]benzenesulfonamide
T204076
1357746-77-0
sCNH240(2-Fluoro-N-[3-(3-thienyl)-5-isoxazolyl]benzenesulfonamide)是一种潜在的选择性 Rv1625c/Cya 激活剂,具有良好的细胞渗透性和口服活性,在胆固醇补充的7H12培养基中对结核分枝杆菌(Mtb)
H37Rv
株的IC90=1.24 µM,对 CYP2C19,CYP2C9 和hERG 通道具有抑制作用。
Antibacterial
Cytochromes P450
Potassium Channel
¥ 6590
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NITD-349
T12231
1473450-62-2
NITD-349 是MmpL3的抑制剂,它对毒性结核分枝杆菌
H37Rv
显示出高效的抗分枝杆菌活性,MIC50 为 23 nM。
Antibacterial
¥ 139
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Polyketide synthase 13-IN-3
T39693
2221801-50-7
Polyketide synthase 13-IN-3 (compound 41) is a potent inhibitor of polyketide synthase 13, demonstrating a minimum inhibitory concentration (MIC) range of 0.0625-0.125 μg/mL against the M. tuberculosis strain
H37Rv
.
Others
¥ 10600
6-8周
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GSK2200150A
T4531
1443138-53-1
GSK2200150A 是一种通过高通量筛选活动确定的抗结核剂,对
H37Rv
的 MIC 是 0.38 μM。
Antibacterial
¥ 112
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Q203
Telacebec, IAP6
T5400
1334719-95-7
Q203 (Telacebec)是一种中氮杂吡啶酰胺。 在培养基中抑制结核分枝杆菌
H37Rv
活性的MIC50值为2.7 nM。
Antibacterial
Antibiotic
¥ 517
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anti-TB agent 1
T10329
2294013-78-6
In house
anti-TB agent 1是一种有效的口服活性抗结核化合物,对结核分枝杆菌
H37Rv
、rRMP 和rINH 的MICs<2nM。
Antibacterial
Antibiotic
¥ 463
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Urease Inhibitor 07
T67827
15264-63-8
In house
Urease Inhibitor 07 是一种异取代金属蛋白酶抑制剂 , 对结核分枝杆菌
H37Rv
菌株的潜在活性。
Antibacterial
Antifungal
Others
¥ 99
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TBA-354
TBA 354
T3642
1257426-19-9
TBA-354 有抗结核作用,对结核分枝杆菌
H37Rv
菌株具有活性。
Antibacterial
Antibiotic
¥ 135
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MDRTB-IN-1
T11983
1973401-05-6
MDRTB-IN-1 (5aα) is an antibiotic which is against Mycobacterium tuberculosis
H37Rv
(MIC90 :10.5 μM).
Antibacterial
Others
¥ 10600
6-8周
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VEGFR-2/InhA-IN-1
T200074
VEGFR-2/InhA-IN-1是一种含吡唑结构的双功能抑制剂,既具有抗结核活性也有抗血管生成的效用。该化合物对结核分枝杆菌
H37Rv
株展示出有效的抑菌作用(MIC=6.25 μg/mL),同时对VEGFR-2的抑制也相当显著(IC50=15.27 nM)。
Antibacterial
VEGFR
待询
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ATP synthase inhibitor 3
T200402
ATP synthase inhibitor3(compound PT6)作为一种分枝杆菌F-ATP合酶抑制剂(IC50=0.788 μM),显示出口服活性。此化合物能有效抑制体外Mycobacterium tuberculosis
H37Rv
菌株(ATCC-27294)的生长,并在IC50值达30 μM时显著降低细胞内ATP水平。
Antibacterial
ATPase
待询
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InhA-IN-8
T200484
InhA-IN-8 (compound 6c) 为一种抗结核分枝杆菌InhA(烯酰ACP还原酶)的口服有效抑制剂。此化合物对Mtb UalRv显示出较高的抑制效果(MIC = 0.5-1 μg/mL)。InhA-IN-8 同时也适用于进行急性结核模型小鼠的实验研究。
Antibacterial
待询
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DprE1-IN-11
T200739
DprE1-IN-11 (compound 3) 作为一种口服活性DprE1抑制剂,针对 MTB
H37Rv
和 MDR-MTB 菌株显示出有效的抗结核活性,其最小抑菌浓度 (MIC) 范围为 <0.029-0.095 μM。
Antibacterial
待询
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HT1171
T204697
192880-96-9
HT1171 是一种高效且具选择性的结核分枝杆菌蛋白酶体抑制剂。对结核分枝杆菌
H37Rv
具有显著的抗结核活性,MIC90为 2 μg/mL,MIC为 4 μg/mL。浓度为 100 μM 时,对人正常肝细胞 L02 的抑制率为 53.8%。HT1171 可用于抗结核药物研究。
Antibacterial
Virus Protease
待询
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Pks13-IN-1
T204993
Pks13-IN-1 (Compound 44) 是一种口服有效的 Mycobacterium tuberculosis 聚酮合酶 13 (Pks13) 抑制剂。它对结核分枝杆菌
H37Rv
菌株的抑制浓度 (MIC) 为 0.07 μM。在小鼠模型中,Pks13-IN-1 展示了抗菌活性。
Antibacterial
待询
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Pks13-IN-2
T205621
Pks13-IN-2 (Compound 43) 是一种口服活性Pks13抑制剂,对结核分枝杆菌
H37Rv
的MIC为 0.8-1.8 μM,显示抑制活性。在小鼠肝微粒体和肝细胞中,Pks13-IN-2 表现出良好的代谢稳定性。它可用于结核病研究。
Antibacterial
待询
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JNJ-2901
T206130
2059985-55-4
JNJ-2901 是一种 M. tuberculosis cytochrome bc1:aa3 抑制剂,能够降低 M. tuberculosis
H37Rv
-ΔcydAB 急性和慢性小鼠感染模型中的细菌载量。JNJ-2901 可用于结核病 (TB) 的研究。
Antibacterial
待询
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JSF-4898
T206336
JSF-4898 是一种通过口服摄入起效的Mycobacterium tuberculosis MenG酶抑制剂,对Mycobacterium tuberculosis
H37Rv
的MIC为0.78 μM。JSF-4898 能够在小鼠中Mycobacterium tuberculosis亚急性感染模型中增强利福平的疗效。
Antibacterial
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Mycobacterium Tuberculosis-IN-8
T207487
Mycobacterium Tuberculosis-IN-8 (Compound 6g) 是对结核分枝杆菌 (MTB) 的选择性抑制剂,在MTB
H37Rv
中表现出MIC值为6.25 µg/mL。它展现出有效的抗结核活性,通过抑制与细菌细胞壁完整性紧密相关的霉菌酸生物合成。Mycobacterium Tuberculosis-IN-8 在抗结核剂研究中具有潜力。
Antibacterial
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