gsk321

GSK321 是一种具有选择性和高效性的突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂，抑制脂质合成并阻断 OPA1 缺陷 MEF 中的细胞增殖，可预防胞质谷氨酰胺还原羧化。GSK321 可用于研究白血病。

(S,S)-GSK321 是 GSK321 的 (S,S)-对映异构体。

SK60 是 GSK321 的二甲基化衍生物，具备对 IDH1R132H 的高选择性和低纳摩尔效力 (IC50 = 14.5 nM)。SK60 可用作荧光标记 [18F] 脑成像的示踪剂。

WT IDH1 Inhibitor 2 是一种野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂 (IC50: 120 nM)，是突变体R132H IDH1抑制剂，是 GSK321 的异构体，具有野生型交叉反应性。