gsk-b

GSK-B, a potent γ-secretase modulator, decreases Aβ42, increases Aβ38 with no effect on Aβ40 levels.

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种 GSK-3β、CDK5/P25和CDK1/cyclin B 抑制剂，IC50值分别为 9、20 和 25 nM，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点。

GSK2008607是 一种有效的 B-RafV600E 抑制剂，具有抗癌活性，可用来研究乳腺癌、结直肠癌、黑色素瘤、甲状腺癌、卵巢癌。

GSK-3β inhibitor 8 (GSK3β Inhibitor XVIII)是具有有效和选择性的 GSK-3β 抑制剂 ，IC50值为 64 nM。GSK-3β inhibitor 8 是一种噻吩嘧啶衍生物，负调控 Wnt 信号通路，刺激 β 细胞增殖。

GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。

ROCK-IN-5（化合物I-B-37）是一种有效的蛋白激酶抑制剂，包括ROCK、ERK、GSK 和AGC。ROCK-IN-5在心脏病、增殖性疾病和神经退行性疾病研究方面具有潜力。

Aloisine B (AloisineB) 以 IC50 值分别为 0.85 µM 和 0.75 µM 抑制细胞周期依赖性激酶和糖原合成酶激酶。Aloisine B 具有抗病毒活性，可用于研究阿尔茨海默氏病、糖尿病、HIV 和帕金森病。

Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5/0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。

Indirubin-5-sulfonate shows inhibitory activity against GSK-3β. Indirubin-5-sulfonate is a cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitor, with IC50 values of 55 nM, 35 nM, 150 nM, 300 nM and 65 nM for CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E, CDK4/cyclin D1,

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

Vercirnon (Traficet-EN) 是可口服的选择性 CCR9拮抗剂，可抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+移动和趋化性，用于炎症性肠病的研究。

TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂，对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。

Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性，ATP 竞争性，口服有效的泛 Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。

Aloisine A is a potent and selective CDK/GSK-3 inhibitor. IC50 data of Aloisine A: Cdk1/cyclin B (IC50: 150nM), Cdk2/cyclin A (IC50: 120nM), Cdk2/cyclin E (IC50: 400nM), Cdk5/p25 (IC50: 200nM), Cdk5/p35 (IC50: 160nM), GSK-3α (IC50: 500nM), GSK-3β (IC50: 6

7BIO 是靛玉红的衍生物，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。

GSK 114 是口服有活性的、高选择性的TNNI3K 抑制剂 (IC50= 25 nM)。其中TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员，选择性在心脏组织中表达。它对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50= 1 µM)。

KenPaullone (9-Bromopaullone) 是一种CDK1/cyclin B 和GSK-3β抑制剂，IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM。它也抑制 CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50值分别为 0.68 μM、7.5 μM 和 0.85 μM。。它通过增强 TGFβ-Smad3 信号通路增加和延长 foxp3 基因的转录来促进 iTreg 细胞分化。

Laduviglusib trihydrochloride是一种选择性糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 抑制人 GSK-3β，Ki 为 9.8 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂。 Laduviglusib trihydrochloride 诱导自噬。

JW 67 是典型 Wnt 信号通路的抑制剂，IC50为 1.17 μM。它影响由 β- 连环蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物，快速降低活性 β- 连环蛋白，随后下调Wnt 靶基因。它也抑制结直肠癌细胞生长。

GSK-LSD1 dihydrochloride (GSK-LSD1 2HCl) 是一种特异性不可逆的 LSD1 抑制剂(IC50: 16 nM)。GSK-LSD1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性是其他密切相关的 FAD 利用酶（即 MAO-A、LSD2、MAO-B）的 1000 倍以上。

RP-106 is an ATP-competitive inhibitor of CDK5/p25, CDK1/cyclin B, and GSK-3.

GSK-2250665A 是一种白介素-2 可诱导的 T 细胞激酶 (Itk) 抑制剂，其结合亲和力为 pKi = 9.2。GSK-2250665A 对 Itk 显示出显著选择性，相较于 Aurora B 激酶和布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk)，pIC50 分别为 6.4 和 6.5，对其他激酶活性有限。同时，GSK-2250665A 抑制外周血单核细胞 (PBMCs) 中干扰素-γ (IFNγ) 产生，是研究 T 细胞受体信号及免疫调控的高度选择性化学探针。

Ginsenoside Rg2 (Chikusetsusaponin I) 是一种人参的主要活性成分。它能够降低Aβ1-42积聚，抑制脂多糖介导的VCAM-1和ICAM-1表达的增加。