gr-64349

Potent and selective tachykinin NK2 receptor agonist (EC50 = 3.7 nM in rat colon). Displays > 1000- and > 300-fold selectivity over NK1 and NK3 receptors respectively. Active in vivo.

GR 64349为一种有效且高度选择性的神经激肽 2(NK2)受体肽类拮抗剂，具有在大鼠结肠中的EC50值仅为3.7 nM。相较于NK1和NK3受体，GR 64349展现出超过1000倍与300倍的选择性差异。

GR 87389 是一种有效的NK2受体拮抗剂。GR 87389 以竞争性方式拮抗 GA 64349 诱导的人类逼尿肌、前列腺和前列腺尿道平滑肌条收缩。