gpr30 agonist 1

GPR30 agonist-1 is a compound that acts as an agonist for G protein-coupled receptor 30 (GPR30), inducing vasorelaxation.

G36是一种细胞可渗透的G 蛋白偶联雌激素受体(GPER GPR30)的非甾体拮抗剂。G36抑制17β-雌二醇或GPER 选择性激动剂G-1的激活（IC50分别为112和165 nM）。G36对ERα或ERβ均无可检测的结合活性。G36通过GPER 阻断由雌激素触发的PI3K 的激活或钙动员，并且它通过雌激素或G-1而不是通过EGF 抑制ERK 的激活。

G-1 是一种高亲和力的、非甾体的、有选择性的 GPR30激动剂(Ki:11 nM)。