gpr183 antagonist-1

SAE-14 是一种特异性的 GPR183 拮抗剂。在钙流动实验中，SAE-14 以 28.5 nM 的 IC50 抑制 GPR183 活性[1]。

GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性GPR183拮抗剂，水溶性好，药代动力学特性优异。该化合物能剂量依赖性地减轻胶原诱导的关节炎(CIA)小鼠模型中的爪子和关节肿胀，并显著抑制促炎细胞因子(MCP-1，MMPs 和 VEGF)的基因表达。GPR183 antagonist-2 适用于自身免疫性疾病的研究。