glutaminyl cyclase

Glutaminyl Cyclase Inhibitor 1 是一种谷氨酰胺环化酶抑制剂（IC50：0.5 μM），可用于研究神经系统疾病。

Glutaminyl Cyclase Inhibitor 4 is a potent, selective glutaminyl cyclase (QC) inhibitor (IC50: 6.1 nM). It is a potent anti-Alzheimer’s agent.

Glutaminyl Cyclase Inhibitor 2 is a glutaminyl cyclase inhibitor (IC50: 1.23 μM).

Glutaminyl Cyclase Inhibitor 3, a designed anti-Alzheimer’s compound, is a potent human Glutaminyl Cyclase (GC) inhibitor (IC50: 4.5 nM). It significantly reduced the brain concentrations of pyroform Aβ and total Aβ and restored cognitive functions.

Glutaminyl Cyclase Inhibitor 5 是一种有效的、选择性的人谷氨酰胺酰基环化酶 (hQC) 抑制剂，IC50为 3.2 nM。

PBD-150 是一种人谷氨酰胺酰基环化酶 Y115E-Y117E 变体的抑制剂，其 Ki=490 nM。

Glutaminyl Cyclase Inhibitor 6 (compound BI-43) 是一种抑制分泌型谷氨酰胺环化酶（secretory glutaminyl cyclase (sQC)）和高尔基体驻留型谷氨酰胺环化酶（golgi-resident glutaminyl cyclase (gQC)）的化合物，其IC50值分别为0.012 µM和0.040 µM。该抑制剂有潜力用于帕金森病研究。

Glutaminyl cyclases-IN-2 (compound 27) 作为一种谷氨酰胺环化酶 (glutaminyl cyclase) 的抑制剂，其IC50值为0.08 μM， 在癌症研究领域显示出重要的应用价值。

Glutaminyl cyclases-IN-1 (IsoQC-IN-1) 是一种谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclases, QC) 的有效抑制剂，作用于人 QC (IC50: 12 nM) 和 isoQC (IC50: 73 nM)。Glutaminyl cyclases-IN-1 能够抑制 isoQC，进而选择性的阻碍 CD47/SIRPα 的相互作用，也可以提高 THP-1 和 U937 巨噬细胞的吞噬作用。

SEN177 在亨廷顿病相关研究中显示出潜在应用价值，并作为一种高效谷氨酰环化酶（QPCT）抑制剂，对 glutaminyl-peptide cyclotransferase-like（QPCTL）的 IC50 值为 0.013 μM。SEN177 对人源 glutaminyl cyclase（hQC）的 Ki 值为 20 nM。SEN177 可显著降低早期突变型 HTT 寡聚化水平，并减少含有 Q80 聚集体的神经元比例。因此，SEN177 与神经退行性疾病研究、蛋白聚集生物学及谷氨酰环化酶相关分子通路研究密切相关。