glucagon receptor antagonists 2

Glucagon receptor antagonist -2 is a highly effective glucagon receptor antagonist.

Glucagon receptor antagonists-5 is an orally bioavailable indazole-based glucagon receptor antagonist (Ki: 32 nM). It has potential for the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM).

GEP44 是一种肽偏向的三重激动剂，针对胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R)、神经肽 Y1 受体 (Y1-R) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R)。该化合物通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 的激动作用，诱导大鼠和人类胰岛中 Y1-R 拮抗剂调控的 GLP-1R 依赖性胰岛素分泌刺激。GEP44 还促进肌肉组织中的胰岛素非依赖性 Y1-R 介导的葡萄糖摄取，显著减少饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入和体重。GEP44 可用于研究肥胖和 2 型糖尿病。

PF-06291874 (Glucagon receptor antagonists-4) 是口服有活性的胰高血糖素受体非肽类拮抗剂。它正用于研究 2 型糖尿病。