gac-0003a4

GAC0001E5 (1E5)是一种双重 LXR 反向激动剂和降解剂 (针对胰腺癌细胞 IC50 = 5.4-9.1 μM)。其能够诱导 LXRα/β 蛋白降解并抑制转录活性，从而抑制肿瘤生长并诱导凋亡。

GAC0003A4 是一种有效的 LXR 反向激动剂，具有抗肿瘤活性，能抑制 LXR 蛋白的转录。GAC0003A4 可降解 LXRβ 蛋白，以剂量依赖性方式抑制PDAC细胞增殖。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤。