fzd4

FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，从而抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。

FzM1.8 是变构 FZD4 激动剂，pEC50 为 6.4。 FzM1.8 与 FZD4 结合，在没有任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF 转录活性，并激活 WNT/β-catenin 通路[1]。

Remigromig 是靶向 LRP5、FZD4 的双特异性抗体，可用于神经科学方向的研究。