fgfr3-tacc3

BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂，可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡，具有广谱抗肿瘤活性。

LC-MF-4 是一种特异性FGFR3 PROTAC降解剂，在 KMS-11 细胞中的DC50为 30.89 nM。此化合物可抑制 FGFR3-TACC3 融合阳性癌症的代谢功能，包括降低ATP合成及抑制线粒体生物合成基因。LC-MF-4 在 Ba/F3-FGFR3-TACC3 异种移植小鼠模型中展示了显著的抗肿瘤活性，适用于膀胱癌和尿路上皮癌 (UC) 等含 FGFR3 基因突变的癌症研究。

SNIPER(TACC3)-11是一种针对FGFR3-TACC3的有效抑制剂，能够降低FGFR3-TACC3蛋白水平，并抑制FGFR3-TACC3阳性癌细胞增殖。