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抑制剂&激动剂
3
天然产物
1
UT-34
T13273
2168525-92-4
UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂,能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。
Androgen Receptor
Estrogen Receptor/ERR
¥ 525
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客户已引用
FL442
T200138
1431166-12-9
FL442作为一种Androgen Receptor(AR) 调节剂,在AR依赖性前列腺癌细胞中展现出显著的抑制活性,其效率与Bicalutamide和Enzalutamide这类传统抗雄激素药物相似。此外,FL442针对于对Enzalutamide显示较强耐药性的AR突变体F876L也保持了抗雄激素活性。在小鼠模型中,FL442的药代动力学特征表明该化合物具有较长的半衰期(8小时)、针对前列腺组织的良好定向性及优异的代谢稳定性,且在低血浆浓度(30 ng/mL)下依然能有效抑制LNCaP肿瘤生长。
Androgen Receptor
¥ 10600
4-6周
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Triptophenolide
鼠尾草酸, 雷酚内酯, Hypolide, (+)-Triptophenolide
T3393
74285-86-2
Triptophenolide (Hypolide) 是一种无色晶体,从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离得到。
Androgen Receptor
¥ 162
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