epoxyketone

Oprozomib (PR-047) 是一种可口服的选择性肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂，诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。它对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50分别为 36 和 82 nM。

Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物，可穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂，抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。

PR-924 is a selective inhibitor of tripeptide epoxyketone immunoproteasome subunit LMP-7 (IC50: 22 nM). PR-924 inhibits growth and triggers apoptosis in multiple myeloma (MM) cells. PR-924 has antitumor activities. PR-924 covalently modifies proteasomal N-terminal threonine active sites.

Proteasome-IN-7 (Compound 6f) 是一种环氧酮大环肽基proteasome抑制剂，其对20S蛋白酶体ChT-L亚基的IC50值为37.92 nM。Proteasome-IN-7 在多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病和非小细胞肺癌中展现出强效的抗增殖作用。

NC-002是一种细胞穿透肽，作为胰蛋白酶样蛋白酶体 (Trypsin-like proteasome) 抑制剂，不影响溶酶体半胱氨酸蛋白酶的活性。它是Leupeptin的环氧酮衍生物，能够提高骨髓瘤细胞对Bortezomib和Carfilzomib的敏感性。NC-002适用于癌症研究。