elovl6

ELOVL6-IN-2 是具有口服活性的ELOVL6选择性抑制。它抑制小鼠ELOVL6活性的IC50值为 34 nM。

ELOVL6-IN-1 是一种选择性 ELOVL6抑制剂，口服具有活性。它对丙二酰辅酶 a (Ki:994 nM) 和对棕榈酰辅酶 a 具有非竞争性抑制 ELOVL6 作用。它能够剂量依赖性的一种小鼠 ELOVL6(IC50:0.350 μM)。

ELOVL6-IN-1是一种具有高效、口服生物活性和选择性的ELOVL6抑制剂。该化合物针对小鼠ELOVL6展现剂量依赖性抑制，IC50为0.350 μM，并且对丙二酰辅酶a（Ki=994 nM）具有非竞争性抑制ELOVL6的活性，以及对棕榈酰辅酶a同样显示非竞争性抑制作用。

ELOVL6-IN-4 是一种有效、选择性且口服活性的长链脂肪酸延伸酶 6 (ELOVL6) 抑制剂，对人和小鼠 ELOVL6 的 IC50 值分别为 79 nM 和 94 nM。ELOVL6-IN-4 对其他人类 ELOVL 亚型 (ELOVL1、-2、-3 和 -5) 及小鼠 ELOVL3 表现出优异的选择性。

ELOVL6-IN-5（compound B）是针对ELOVL6的抑制剂，后者为长链脂肪酸家族6的延长酶，负责饱和及单不饱和长链脂肪酸的延长，并且是糖尿病治疗中的有效靶点。此化合物能在饮食诱导肥胖（DIO）的小鼠模型中有效降低肝脏脂肪酸水平，尽管如此，通过ELOVL6-IN-5引起的ELOVL6抑制并未改善胰岛素抵抗问题。

PF-3774076 is a CNS penetrant, potent, selective, partial agonist at the human α1A adrenoceptor. PF-3774076 is selective over α1B and α1D adrenoceptors.

AJ-108235 is a novel inhibitor of long chain fatty acid elongase 6 (ELOVL6).