e3 ligase ligand 13

E3 ligase Ligand 13 is an E3 ubiquitin ligase ligand that can be employed to create PROTACs, which are connected to the ligand for the protein through a linker. PROTACs serve as inducers of ubiquitination-mediated degradation of cancer-promoting proteins[1].

(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 28) 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 linker。

Thalidomide-O-C6-NH2 hydrochloride (4-((6-aminohexyl)oxy)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione hydrochloride) 是一种合成的E3 连接酶配体 -linker 偶联物，用于 PROTAC dTAG-13 的合成。其中 dTAG-13 是一种 FKBP12F36V 和 BET 的降解剂。

cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 13, containing an IAP ligand for the E3 ubiquitin ligase, and a PROTAC linker, are utilized in the development of SNIPERs[1].

Pomalidomide-PEG1-C2-N3 is a compound that has been synthesized as a conjugate of an E3 ligase ligand-linker. This compound incorporates the cereblon ligand based on Pomalidomide and a 1-unit PEG linker, which are commonly used in PROTAC technology. Utilizing Pomalidomide-PEG1-C2-N3, it is possible to design a selective CDK6 PROTAC degrader known as CP-10. CP-10 effectively induces the degradation of CDK6, displaying a DC50 value of 2.1 nM[1].

(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 6) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。

Thalidomide-O-C6-NH2 TFA is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate used in the PROTAC dTAG-13, a degrader of FKBP12F36V and BET[1].

Thalidomide-O-C6-NH2 is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate used in the PROTAC dTAG-13, a degrader of FKBP12F36V and BET[1].

E3 Ligase Ligand 41 (Compound SI-13) 作为E3 泛素连接酶 DCAF16 的配体，可以通过一个linker与SLF进行连接，形成KB03-SLF。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 147是由E3连接酶配体和PROTAC Linker组成的偶联物，其用途是用于合成BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 147包括E3连接酶配体BRD9 ligand-7和PROTAC linker 2-((1R,5S,6s)-3-Azabicyclo[3.1.0]hexan-6-yl)ethan-1-ol。

DP-15 是一种针对 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，其 DC50 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。它在 AML 和 NHL 细胞中显示出纳摩尔水平的抗增殖活性，能够在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。此外，DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH)

CRBN ligand-13 是CRBN类型的E3泛素连接酶配体，适用于PROTAC的制备。

PROTAC BTK Degrader-13 (Compound 25) 是一种专门靶向BTK的PROTAC降解剂，具有DC50为0.27 μM的活性。该化合物对BTK的抑制作用IC50值为0.44 μM，并对IL-2诱导的T细胞激酶（ITK）显示IC50为2.16 μM的抑制活性。同时，PROTAC BTK Degrader-13 能抑制p38 MAPK信号通路，阻止BCR（B细胞受体）信号通路被激活。(Pink: ligand for target protein BTK ligand 15; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase cereblon)

Ethanolamine-Thalidomide-4-OH 是一种结合E3连接酶配体和Linker的化合物，适用于合成PROTACs，如PROTAC BTK Degrader-13。

dBRD9是一种 PROTAC。dBRD9是一种双重作用的分子，一部分连接 Bromodomain-containing protein 9 （BRD9）的溴域，另一部分招募小脑 E3泛素连接酶的配体（ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase）。dBRD9对 MOLM-13细胞中 BRD9具有抑制作用，可使其降解，IC50为104 nM。

dBRD9 HCl 是一种PROTAC，包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂，在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。

Functionalized von-Hippel-Lindau protein ligand (VHL) for PROTAC research and development; incorporates an E3 ligase ligand plus an alkyl linker with terminal amine ready for conjugation to a target protein ligand. Part of a range of functionalized tool molecules for PROTAC R&D. This product has been recently renamed. The previous name for this product was VH 032 - linker 13 PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license.

PTOTAC HSD17B13 degrader 1 是一款针对17β-HSD13 (HSD17B13) 的PROTAC分子，包括PROTAC靶蛋白配体HSD17B13 degrader 2、与tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate连接的PROTAC Linker，以及E3 泛素连接酶配体 E3ligaseLigand 31。这其中，E3 泛素连接酶配体与Linker 结合形成的偶联物称为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114。