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抑制剂&激动剂
7
LDN-214117
T1944
1627503-67-6
LDN214117 是一种高效的 ALK2 选择性抑制剂(IC50:22nM),也是一种 BMP6 抑制剂(IC50:100nM),对ALK5抑制力弱100倍。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 297
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HDGFRP2/PSIP1-IN-1
4-(4-Bromo-1H-pyrazol-5-yl)pyridine
T200639
166196-54-9
HDGFRP2/PSIP1-IN-1 (compound BPP) 为针对HDGFRP2及PSIP1的PWWP结构域的双重抑制剂,有效阻断弥漫性内在脑桥胶质瘤 (DIPG) 的形成与进展。该化合物与HDGFRP2的结合Kd值为7 μM,配体效率为0.47;与PSIP1的PWWP结构域的结合Kd值为27 μM;对HDGFRP3的Kd值为14 μM,证实了其作为HDGFRP2PWWP亚家族抑制剂的潜力。
DNA/RNA Synthesis
Others
待询
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M4K2308
T201837
3034840-18-8
M4K2308 是一种高度选择性的ALK2醚连接抑制剂,具有 2 nM 的IC50值。相比之下,该化合物对 ALK5 的选择性较低,其 IC50 为 224 nM。此外,M4K2308 显示出对于研究弥漫性内在性脑桥神经胶质瘤 (DIPG) 具有重要潜力。
TGF-beta/Smad
¥ 11700
8-10周
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M4K2009
T206036
2600795-07-9
M4K2009是一种选择性和脑渗透性的ALK2抑制剂(IC50= 13nM),对野生型(WT)和突变型ALK2(G328V, R206H和R258G)均具有效力,用于治疗弥漫性脑桥胶质瘤 (DIPG)。
ALK
¥ 1300
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LSD1-IN-41
T214970
2295907-44-5
LSD1-IN-41 (compound 7) 是一种强效选择性的LSD1抑制剂。在与HDAC抑制剂结合时,可用于研究弥漫性内生性脑桥胶质瘤 (DIPG)。
Histone Demethylase
待询
10-14周
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MTX-241F
T78877
MTX-241F是一种选择性小分子抑制剂,针对EGFR和PI3激酶家族。其具备穿透血脑屏障的能力,能够持续控制肿瘤生长。在来源于患者的DIPG神经球中,MTX-241F展示了与放射疗法协同增效的特性,适用于研究弥漫性内源性桥脑胶质瘤(DIPG)。
EGFR
PI3K
待询
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M4K2163 dihydrochloride
T84919
2863635-04-3
M4K2163二盐酸盐是一种高效、选择性的ALK2抑制剂,具有血脑屏障(BBB)渗透能力,IC50为19 nM。该化合物主要用于弥漫性内源性脑桥胶质瘤(DIPG)的研究。
Others
TGF-beta/Smad
¥ 3760
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