diaminopyrimidine

KRCA-0008 是高效的、选择性的 ALK Ack1 抑制剂，对ALK 和Ack1的IC50值分别为12nM 和4nM，显示出非hERG 依赖性药物活性。

Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。

Kopexil（二氨基嘧啶氧化物）是一种与米诺地尔类似的化合物，通过抑制5α-还原酶（5α-reductase）和可能激活钾离子通道开关促进头发生长和治疗脱发，通过延长头发生长周期的生长期，改善毛囊的血液循环。

Aumitin 是一种基于二氨基嘧啶的自噬抑制剂，以剂量依赖性抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬，IC50分别为 0.12 μM 和 0.24 μM。它通过靶向复合物 I 抑制线粒体呼吸。

DHFR-IN-22 (Compound 8) 是一种2,4-二氨基嘧啶类DHFR (Dihydrofolate Reductase)抑制剂，具有显著抑制分离的DHFR酶和主要的非结核分枝杆菌 (NTM) 种类（Mycobacterium avium和Mycobacterium abscessus）的活性。该化合物对M. abscessus的IC50为1.1 nM，MIC为1.5 μg mL，对M. avium的IC50为6.3 nM，MIC为0.1 μg mL，而对人源DHFR的IC50为2100 nM。DHFR-IN-22 有潜力用于探索抗NTM感染的新策略。

DAP-81 is a diaminopyrimidine derivative that targets PLKs, destabilizing kinetochore microtubules. Other spindle tubules are stabilized, resulting in monopolar mitotic spindles. In vitro, DAP-81 inhibits Plk1 at an IC50 of 0.9 nM. DAP-81 is currently in ongoing preclinical evaluations.

CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物，是一种高度有效的选择性且具有口服活性的ALK 抑制剂，对重组 ALK 激酶活性的IC50为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。

CEP-28122 mesylate hydrochloride是一种二氨基嘧啶衍生物，是有效、选择性且具有口服活性的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM，具备抗肿瘤和良好的药代动力学活性。

Trimethoprim pentanoic acid is a hapten that exhibits an IC50 of 0.15 ng mL when its diaminopyrimidine moiety is exposed to the immune system [1].