dbrd9

dBRD9是一种 PROTAC。dBRD9是一种双重作用的分子，一部分连接 Bromodomain-containing protein 9 （BRD9）的溴域，另一部分招募小脑 E3泛素连接酶的配体（ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase）。dBRD9对 MOLM-13细胞中 BRD9具有抑制作用，可使其降解，IC50为104 nM。

dBRD9 HCl 是一种PROTAC，包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂，在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。

Potent BRD9 degrader. Selectively binds BRD9 and elicits near complete degradation of BRD9 at nanomolar concentrations. Inhibits growth of synovial sarcoma cells in vitro and tumor progression in a synovial sarcoma xenograft mouse model.

Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc, a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate, combines the cereblon-targeting Thalidomide ligand with a PEG linker for the synthesis of dBRD9 (compound 6). This selective BRD9 probe PROTAC degrader is utilized in researching BAF complex biology.