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抑制剂&激动剂
3
多肽
2
Teriparatide acetate
醋酸立特帕肽, Parathar acetate, hPTH 1-34 (acetate salt), Forteo
T21460
99294-94-7
Teriparatide acetate (Forteo) 是一种 PHT 激动剂,在 HEK293 细胞中的 IC50 为 2 nM。Teriparatide acetate 是一种重组形式的甲状旁腺激素。它是一种有效的合成代谢(即骨骼生长)剂,用于治疗某些形式的骨质疏松症。间歇使用特立帕肽比破骨细胞更能激活成骨细胞,从而导致骨骼整体增加。
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Thyroid hormone receptor(THR)
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PICK1 PDZ-IN-1
T214420
PICK1 PDZ-IN-1 (Compound 6b) 是一种选择性且具血脑屏障穿透性的蛋白激酶 C 交互蛋白 1 (PICK1 PDZ) 结构域抑制剂,其Ki值为 27.73 μM。它能竞争性抑制 PICK1 与 AMPA 受体的 GluA2 亚基之间的结合。PICK1 PDZ-IN-1 可以提升谷氨酸诱导的 HT22 细胞及原代皮质神经元的存活率,并抑制 ROS 产生。此化合物具有神经保护特性,能减小脑梗死面积,适用于缺血性脑卒中研究。
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Trofinetide acetate
NNZ-2566
T83825
Trofinetide是一种衍生自具有神经保护作用的三肽Gly-Pro-Glu的化合物,后者是胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的N-端序列。在10 nM的浓度下使用时,它能减少由蛋白磷酸酶抑制剂奥卡达酸在原代大鼠胚胎纹状体神经元中引起的细胞死亡。Trofinetide在一种由穿透性弹道样脑损伤引起的大鼠神经炎症模型中减少了编码IL-1β、TNF-α、IL-6和E-selectin的mRNA的脑表达。在通过中脑动脉闭塞(MCAO)引起的大鼠脑损伤模型中,以30和60 mg/kg的剂量给药时,它减少了皮层和纹状体梗塞区域。Trofinetide(每天100 mg/kg)减少了树突棘的数量,并逆转了在fmr1-/-敲除小鼠脆性X综合征模型中的社交识别和情景恐惧条件反射的缺陷,同时也减少了睾丸重量的增加。含有Trofinetide的制剂已被用于治疗Rett综合征。
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