ch5132799

CH5132799 是一种选择性的 I 类PI3K 抑制剂。它能够抑制 PI3Kα，其 IC50=14 nM。

CH5132799（亦称为PA-799）是一种新型I类PI3K抑制剂，尤其对PI3Kα展现出强大的抑制作用（IC(50)=0.014 μM）。在活化PI3K通路的人类肿瘤细胞系中，CH5132799具有显著的抗增殖效果。此外，CH5132799可口服给药，并在激活PI3K通路的人类癌症移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。它能特异性地抑制I类PI3K及PI3Kα突变体，在体外激酶实验中证实了这一效果。携带PIK3CA突变的肿瘤在体外对CH5132799十分敏感，并在体内小鼠移植模型中被CH5132799显著回退。