ceritinib

Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM)，InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。

Ceritinib-platinum(IV)-4-phenylbutyrate (complex 7) 是一种抗癌活性的 Ceritinib 偶联 Platinum(IV) 前药。该化合物能够引发 S 期阻滞、DNA 损伤反应以及细胞凋亡 (apoptosis)。在癌细胞模型中，它展示了细胞毒性、免疫激活和抗侵袭的特性。Ceritinib-platinum(IV)-4-phenylbutyrate 可应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等癌症研究。

Ceritinib-amide-C3-acid 是一种结合蛋白配体和连接子的化合物。它由蛋白配体 Ceritinib 和用于连接 E3 连接酶配体的连接子组成。Ceritinib-amide-C3-acid 可用于 TD-004 的合成。

c-Ceritinib TFA salt is a coupleable ceritinib analog with a linker which also binds multiple other kinases, including FAK1, RSK1/2, ERK1/2, CAMKK2 and FER.

Ceritinib impurity 5 是一种 Ceritinib 的杂质。

Ceritinib (Standard) 是一种可用于分析的标准物质，通常用作 Ceritinib 的研究和分析中参考的标准样品。Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。