cdc42

MBQ-167 是一种 Rac Cdc42 的双重抑制剂，在 MDA-MB-231 细胞中，Rac 1 2 3 和 Cdc42 的 IC50 分别为 103 nM 和 78 nM。

AZA1 (Rac1 Cdc42-IN-1) 是一种有效的Rac1和Cdc42双重抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡，抑制癌细胞增殖，迁移和侵袭。

AZA197 (AZA-197)是一种选择性 Cdc42抑制剂。在临床前小鼠异种移植模型中，它通过下调 PAK1活性来抑制原发性结肠癌的生长并延长生存期。

ML141 (CID-2950007) 是一种高效变构，选择性可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂，IC50值为200 nM。它抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体。

MLS-573151 是 GTPase Cdc42 的选择性抑制剂，EC50 为 2 μM。它通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。

ZCL278 是一种选择性 Cdc42 GTPase 抑制剂，与Cdc42结合，Kd 为 11.4 μM。

CID44216842 (KUC103479N-02) 是Cdc42选择性抑制剂。在 GDP 结合测定中，它对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的EC50分别为 0.3 和 0.5 μM。在 GTP 结合测定中，它对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的EC50分别为 1.0 和 1.2 μM。它可用作分子探针。

EHop-016 是一种特异性 Rac GTPase 抑制剂，对 MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 细胞中的 Rac1 的 IC50 为 1.1 μM，也可抑制Rac3 。它还抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。

KRCA-0008 是高效的、选择性的 ALK Ack1 抑制剂，对ALK 和Ack1的IC50值分别为12nM 和4nM，显示出非hERG 依赖性药物活性。

GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。它对ACK1和GCK 具有抑制活性，IC50分别为 25 nM 和 8 nM。它是一种 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。它可用于研究血液恶性肿瘤。

CASIN (Pirl1-related Compound 2) 是选择性GTPase Cdc42抑制剂，IC50值是 2 uM。

AIM-100 是选择性的 Ack1 抑制剂 (IC50:21.58 nM)。它还抑制 Tyr267磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。它具有抗癌活性。

NSC 23766 trihydrochloride (Rac1 Inhibitor) 是一种 Rac GTPase 抑制剂，靶向 GEF 对 Rac 的激活，IC50值约为 50 μM。

Rhosin is an effective and specific RhoA subfamily Rho GTPases inhibitor, which specifically binds to RhoA to inhibit RhoA-GEF interaction (Kd: ~ 0.4 uM). Rhosin does not interact with Cdc42 or Rac1, nor the GEF, LARG. Rhosin causes cell apoptosis.

ZCL279 是一种小分子调节剂 (SMM)，能够抑制 CDC42-intersectin (ITSN) 的相互作用。在较低浓度 (<10 μM) 时，该化合物可以激活来自Ras超家族的细胞质小 GTPase Cdc42，而在较高浓度 (<10 μM) 时，它则显著抑制Cdc42。

2-Mc-1,4-NHQ, an inhibitor of the Cdc42-PBD interaction, blocks the association of Cdc42 with the PBD.

NSC 23766是一种Rac1 GTPase抑制剂，通过靶向鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEFs）抑制Rac1的激活,同时对紧密相关的靶点Cdc42和RhoA没有抑制作用，影响细胞周期和抑制细胞增殖，具有剂量依赖性。它还能够调节内皮NO合酶表达和内皮功能，抑制血小板聚集和γ-分泌酶活性。NSC23766能够竞争性的抑制M2毒蕈碱乙酰胆碱受体（M2 mAChR）诱导的新生大鼠心肌细胞中Rac1的激活。

alpha-Cyperone (α-Cyperone) 与 IL-6, Cox-2, Cdc42, Nck-2, Rac1 的表达下调相关,从而能够抑制炎症反应。

(R)-BDP9066 is a highly effective inhibitor of myotonic dystrophy kinase-related Cdc42-binding kinase (MRCK), effectively impeding cancer cell invasion, making it an invaluable resource for studying and researching proliferative diseases, particularly cancer.

NVP-TAC544 is a novel focal adhesion kinase (FAK) inhibitor, potently blocking kinase activity of FAK along with Aurora A, activated Cdc42-associated kinase 1 (ACK1), Met, insulin receptor (IR), TrkA, and IGF-1R.

Antiangiogenic agent 3 是一种抗血管生成剂，具有抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)生长、迁移与趋化运动的作用。此外，该化合物还能降低 Src、cdc42 以及 MAPK 的基因表达。

ARN22089 是一种口服活性的三取代嘧啶，可阻断CDC42 gtpase与特定下游效应物的相互作用，并抑制BRAF突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。

ARN25062 是 Cdc42 和 p21 活化激酶（PAK）蛋白相互作用抑制剂。ARN25062 抑制 SKM28、SK-MEL-3、WM3248、 A375 和 SW480 细胞的增殖（IC50s=6.1、4.6、9.3、5.1和5.9 µM）。