cassette

Vorolanib (X-82) 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂，是一种有效的、具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂，是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 联用具有抗肿瘤作用。

MK-571 sodium (L-660711 sodium salt) 是一种可口服的选择性白三烯 D4受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜的 Ki 分别为0.22 和 2.1 nM。

Ibutilide Fumarate (U70226E) 是一种 III 类抗心律失常药物，可作用于急性心梗阻塞。

Acridone 具有抗菌、抗疟、抗病毒和抗肿瘤活性。它可诱导细胞凋亡，抑制 ABCG2 蛋白，并调节激素水平。

G907 是一种具有选择性和有效性的小分子ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 的拮抗剂，具有杀菌活性，可将 MsbA 捕获在朝内的脂多糖中。 G907 对大肠杆菌 MsbA 有抑制作用， IC50 值为 18 nM。

TTT-28 is a thiazole-valine peptidomimetic, and is a selective ABCB1 (P-gp/MDR1) inhibitor with high efficacy and low toxicity, which reverses the ATP-binding cassette sub-family B member 1 (ABCB1)-mediated Multidrug resistance (MDR) by selectively blocki

ML230 is a selective ATP-binding cassette (ABC) transporter ABCG2 inhibitor. It 36-fold selective for ABCG2 over ABCB1 (EC50s: 0.13 μM and 4.65 μM, respectively).

Elodeoidileon A 作为RXRα的激动剂，其对RXRα-LBD蛋白的解离常数（Kd）为5.85 μM，能够增强ATP结合盒转运蛋白A1（ABCA1）的表达，并显示出在阿尔茨海默病研究中的应用潜力。

MZ82，一种衍生自 Ko 143 的化合物，主要用于抑制 ATP 结合盒亚家族 G 成员2 (ABCG2/BCRP)，其 IC50 值为约 23 nM。相较于 Ko 143，MZ82 在肝微粒体中显示出更高的代谢稳定性，并在小鼠体内的稳定性和大脑渗透能力方面也有显著改善。

A-803467 是有效的、选择性的河豚毒素不敏感型Nav1.8 钠通道阻断剂 。它在炎症性疼痛和神经性疼痛模型中有缓解疼痛作用。它通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。

Butein tetramethyl ether (Compound 20) 是一种有效的选择性抑制剂，针对乳腺癌耐药蛋白/ATP结合盒亚家族G成员2 (BCRP/ABCG2)。它对MCF-7 MX和MDCKBCRP细胞表现出抑制效果，IC50值分别为2.2 μM和1.03 μM，预示着其在癌症研究中的潜力。

DL-threo dihydrosphingosine is a cell-permeable inhibitor of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) signalling cassette in mammalian cells. DL-threo dihydrosphingosine is effective against both growth factor- and G-protein-dependent activation of

HM30181AK is an inhibitor of the adenosine triphosphate (ATP) binding cassette (ABC) transporter P-glycoprotein (P-gp) with adjuvant activity.

Olomoucine II 是一种高效的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50 分别为 7.6、0.1、19.8、0.45 和 0.06 μM。Olomoucine II 对多种其他激酶具有较高选择性，同时对 ERK2 和 ABCB1 保持可检测的活性。Olomoucine II 可在不同 p53 状态的癌细胞系中抑制细胞增殖，并在 ABCB1 表达的 HCT-8 细胞中与 daunorubicin 产生协同作用。此外，Olomoucine II 还能抑制 HSV-1、HSV-2、痘苗病毒、腺病毒 4 型及人巨细胞病毒的复制，是一种重要的抗病毒和抗癌研究工具。

Becatecarin is a water-soluble, diethylaminoethyl analog of the antineoplastic antibiotic rebeccamycin. It intercalates into DNA, stabilizing the DNA-topoisomerase complex. This results in the potent catalytic inhibition of both topoisomerases I and II, initiating DNA cleavage and apoptosis. Becatecarin, alone or in combination with other compounds, has anti-cancer as well as myelosuppressive effects in vivo. It is also a transport substrate of the ATP-binding cassette (ABC) transporter ABCG2.

MsbA-IN-6作为一种高效的抑制剂，针对革兰氏阴性ATP结合盒(ABC)转运蛋白MsbA具有抗生素作用。MsbA是关键的内膜蛋白，负责将脂多糖从内叶转运至内膜的周质面。MsbA-IN-6通过抑制大肠杆菌MsbA的ATP酶与转运活性实现其杀菌效果，并对多种临床上常见的多药耐药菌株保持有效活性。

st-Ht31是一种由A-kinase锚定蛋白（AKAPs）的两亲螺旋域衍生的、可穿透细胞的硬脂化肽，它能够结合蛋白激酶A (PKA)。在使用50 µM浓度时，能降低PKA在细胞膜上的锚定，但不影响其在使用BHK-21成纤维细胞进行的报告基因分析中的活性。st-Ht31 (1和3 µM)能减少小鼠精子的电容和超活化，同时阻止体外受精。当使用50 µM浓度时，它还能促进表达ATP结合盒转运蛋白1 (ABCA1)的BHK-21细胞和RAW 264.7巨噬细胞中的胆固醇排出。

化合物C3N-Dbn-Trp2 作为ATP结合盒转运蛋白ABCB1的抑制剂, 在HEK293T及HCT-15细胞中，该化合物阻断了ABCB1介导的Rhodamine 123的外排作用，其IC50值分别为5.9 µM和2.2 µM。此外，C3N-Dbn-Trp2 还能抑制Doxorubicin的外排，从而提高了ABCB1表达细胞对Doxorubicin的细胞毒性响应。

CS-6253TFA为CS-6253的TFA盐类,具有作用于ATP结合盒1 (ABCA1) 的激动剂功能.该化合物能有效调节淀粉样蛋白β的Aβ42/40比率,对血浆中的脂蛋白代谢产生影响.此外,CS-6253 TFA能够促进富含胆固醇的高密度脂蛋白(HDL)颗粒的产生,并触发微粒的释放.

CS-6253是一种ATP结合盒1 (ABCA1) 的激动剂,具有改善淀粉样蛋白βAβ42/40比率的功能,并对血浆中的脂蛋白代谢产生影响.此外,CS-6253还能生成富含胆固醇的高密度脂蛋白 (HDL) 颗粒,并诱导微粒释放.

Ko 143 有效且选择性抑制 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP)