c5ar1

C5aR1 antagonist peptide 是一种源自C5a (趋化因子补体片段5过敏毒素) C末端的生物活性线性肽。它能在人和大鼠的C5a受体上阻断C5a的结合，对于细胞免疫反应的触发起着关键作用。C5a的过度表达与多种免疫炎性疾病如关节炎、阿尔茨海默病、囊性纤维化和系统性红斑狼疮等有着密切关联。

C5aR1 antagonist 2 (Compound 6a) 为口服活性的 C5a 受体1 (C5aR1) 拮抗剂，专门用于抑制中性粒细胞计数因 C5a 诱导而增加。在 DISCO 和迁移测定中表现出高效的抑制作用，IC50 值为 21 nM 和 3 nM。C5aR1 antagonist 2 适用于急慢性炎症性疾病的相关研究。

Avdoralimab (IPH 5401) 是一种靶向补体 C5a 受体 1 (C5aR1)的人源化单克隆抗体，可用于大疱性类天疱疮和慢性荨麻疹。

4-Octylphenol 是一种环境激素干扰物，影响男性生殖细胞的性别特异功能，具体表现为显著降低有丝分裂指数与前精原细胞的数量。此外，4-Octylphenol 会导致鲤鱼出现鳃炎症，这一过程涉及补体系统的激活，包括补体成分 3a 补体成分 3a受体 (C3a C3aR) 轴和补体成分 5a 补体成分 5a受体 1 (C5a C5aR1) 轴。此化合物还通过调节 T 辅助细胞 (Th) 1 Th2 细胞平衡与调节性 T 细胞 (Treg) Th17 细胞比例影响免疫系统。4-Octylphenol 亦可通过 Toll 样受体 7 (Toll-like Receptor (TLR)) 抑制因子 κBα 核因子 κB (TLR7 IκBα NF-κB) 路径产生炎症损伤。

NDT 9513727 是一种强效、选择性和竞争性的 C5aR1反向激动剂，可用于研究炎症和免疫功能异常引发的疾病。

BM213是一种选择性的C5aR1激动剂，EC50为59 nM，可诱导C5aR1介导的钙动员和pERK1 2信号通路，但不能诱导β-抑制素的募集。BM213更为稳定，对SHSY-5Y 细胞无细胞毒性。

BM213 acetate 是一种有选择性C5aR1激动剂， 具有抗肿瘤活性，诱导 C5aR1 介导的钙动员和 pERK1 2 信号传导。

JPE-1375 是一种补体C5a 受体 1 (C5aR1) 拮抗剂。JPE-1375 能有效抑制小鼠体内多形核白细胞动员 (EC50=6.9 µM) 和降低TNF 水平 (EC50=4.5 µM)。JPE-1375 可用于自身免疫性和炎性疾病的研究。

C5aR2 agonist P32 (Ac-RHYPYWR-OH) 是一种具有选择性的C5aR2激动剂.研究显示,该化合物在体外和体内均能引发多种免疫调节活性,能够降低C5aR1介导的细胞信号传递,同时也能通过C5aR1独立途径发挥作用.

C5aR2 agonist P32 acetate (Ac-RHYPYWR-OH) 是一种选择性 C5aR2 激动剂。这种化合物在体外及体内展现了广泛的免疫调节作用，其不仅能有效抑制 C5aR1 介导的信号传导，还能通过 C5aR1 非依赖性途径发挥其作用。