buspirone

Buspirone (Buspirone free base) 是一种azaspiro 化合物，具有抗焦虑药、镇静剂、血清素能激动剂和EC 3.4.21.26(脯氨酸寡肽酶)抑制剂的作用。

Buspirone hydrochloride (Buspar) 是一种 5HT(1A) 受体激动剂，可用于研究广泛性焦虑症。

6-hydroxy Buspirone是抗焦虑化合物buspirone的活性代谢产物，通过细胞色素P450（CYP）亚型CYP3A4从buspirone转化而来。该化合物在大鼠海马和背侧缝核的5-羟色胺（5-HT）受体亚型5-HT1A上具有亲和力（EC50s分别为4和1 µM），并作为多巴胺D2、D3、D4受体拮抗剂（IC50s分别为3.1、4.9、和0.85 µM）。同时，它还以浓度依赖性方式抑制表达人类转运体的S2近端小管细胞中的有机阳离子转运体1（OCT1）、OCT2和OCT3。

Buspirone-d8 HCl (n-butyl-d8) 是 Buspirone HCl 的氘代化合物。Buspirone HCl 的 CAS 号为 33386-08-2。Buspirone hydrochloride 是一种 5HT(1A) 受体激动剂，可用于研究广泛性焦虑症。

Buspirone EP Impurity A-d8 是 Buspirone EP Impurity A 的氘代化合物。Buspirone EP Impurity A 的 CAS 号为 20980-22-7。2-(1-Piperazinyl)pyrimidine 用作抗焦虑药。

Buspirone-d8 是 Buspirone 的氘代化合物。Buspirone 的 CAS 号为 36505-84-7。Buspirone free base 是一种具有抗焦虑活性的血清素受体激动剂。Buspirone free base 具有与地西泮相当的功效。

Gepirone 属于丁螺环酮家族的 5-HT1A 受体激动剂。它对 5-HT1A 受体的选择性高于 SSRIs。

SC-48274是一种新型抗焦虑药。SC-48274具有与丁螺环酮相同效力的抗焦虑活性，并且需要重复剂量给药来诱导抗焦虑活性。

Eptapirone, also known as F11440, is a potent 5HT(1A) receptor agonist with marked anxiolytic and antidepressant potential. The affinity of F 11440 for 5-HT1A binding sites (pKi, 8.33) was higher than that of buspirone (pKi, 7.50), and somewhat lower than that of flesinoxan (pKi, 8.91). In vivo, F 11440 was 4- to 20-fold more potent than flesinoxan, and 30- to 60-fold more potent than buspirone, in exerting 5-HT1A agonist activity at pre- and postsynaptic receptors in rats (measured by, for example, its ability to decrease hippocampal extracellular serotonin (5-HT) levels and to increase plasma corticosterone levels, respectively).