brr2 in 3

Brr2-IN-3 (Brr2 Inhibitor C9) 是选择性 Brr2解旋酶变构抑制剂。它呈剂量依赖性地抑制解旋酶(IC50:1.3 μM)。

BRD4-IN-11 是一种口服有效且选择性的 BRD4 抑制剂，抑制效率为 IC50= 26.35 nM (BD1) 和 IC50= 72.81 nM (BD2)。相比于 BRD2、BRD3 和 BRDT，BRD4-IN-11 对 BRD4 的抑制效力高出约 3 至 18 倍。它能够增强 H2S 的释放，抑制纤维化标志物 (α-SMA 和纤连蛋白)、c-Myc 和 CDC25B 的上调。此外，BRD4-IN-11 可减少 LO2 肝细胞的细胞凋亡 (apoptosis)，在肝肺纤维化模型中显著改善肝功能和肺功能，适用于肝肺纤维化的研究。