bmi1

Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 抑制剂。它在急性髓细胞白血病细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡，具有抗白血病作用。

PTC-209 是特定的BMI-1抑制剂，不可逆转地损害结直肠癌起始细胞，在 HEK293T 细胞系中的IC50为 0.5 μM。它有抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。

PRT4165 (NSC600157) 是有效的 PRC1介导 H2A 泛素化的抑制剂。

PTC-209 hydrobromide (PTC-209 HBr) 是一种特定的BMI-1抑制剂，能不可逆转地损害结直肠癌起始细胞，也可损害肿瘤微环境，有抗骨髓瘤活性。它在 HEK293T 细胞系中的IC50为 0.5 μM。

PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1的抑制剂，可下调 BMI-1，诱导 caspase 介导的细胞凋亡。它选择性地抑制癌细胞，可用于治疗卵巢癌。

XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂，Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm，具有抗癌活性。

QW24 利用下调 BMI-1 发挥强大的抗肿瘤作用，并作为一种有效的治疗剂用于临床结直肠癌治疗。

SH498是 Bmi-1介导的新型抗肿瘤剂，具有显著的抗增殖作用。

1,6,7-Trihydroxyxanthone has anti-cancer activity ,at least in part, through the activation of miR-218 and suppression of Bmi-1 expression; can suppress cell growth and induce apoptosis in liver cancer cells.

RB-3, a PRC1 inhibitor, binds to RING1B-BMI1f , with a K d of 2.8 μM.

BMI-135 作为选择性的雌激素模拟物，展现出对雌激素受体 (estrogen receptor) 的激动剂效应。该化合物能够在乳腺癌细胞中诱发内质网快速应激反应 (UPR) 及细胞凋亡 (apoptosis)。

EBMI-13B is a potent and selective isozymes CA-VA and CA-VII activator.

BMI-1026,作为一种周期蛋白依赖性激酶 1 (Cdk1) 的抑制剂,其半抑制浓度 (IC50) 为 2.3 nM.该化合物能够阻断 G2-M 期,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis).

PRC1-IN-1（compound RB-4）是一种针对多梳抑制复合物PRC1的抑制剂，IC50为2.3 μM。其靶向 RING1B-BMI1、RING1A-BMI1 和 RING1B-PCGF1 的IC50分别为2.8、2.6 和 1.8 μM。

MS147 是基于 VHL 的 PROTACPRC1 降解剂。其与 EED 和 VHL 的结合常数 (Kd) 分别为 3.0 μM 和 450 nM。MS147 经由其 EED 结合剂部分特异性结合至 EED 蛋白，EED 是 PRC2 的关键组分，并与 PRC1 的核心组分 BMI1 和 RING1B 相互作用。通过这种特定结合，MS147 能将 BMI1 和 RING1B 招募到 VHL 附近，并通过降解这些蛋白质来降低 H2AK119ub 的泛素化水平，从而影响癌细胞的增殖。

MS181 (compound 1) 是一种高效的cereblon (CRBN) 募集和EED结合的泛素化复合体1 [polycomb repressive complex 1 (PRC1)] PROTAC降解剂。该化合物能够降低EED、EZH2、SUZ12、BMI1和RING1B的表达，并展示出抗增殖活性。