bisphosphonates

Alendronic Acid (alendronate) 是法呢基二磷酸合酶(FDPS)抑制剂，是一种双膦酸盐。它能够抑制破骨细胞介导的骨吸收，对绝经后骨质疏松症，恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。

Sodium etidronate (Didronel) 是一种内源性 pyrophosphate 的合成治疗性 diphosphonate 类似物。作为称为 bisphosphonates 盐类药物家族的一员，etidronate disodium 与内源性 pyrophosphate 的不同之处在于其对酶水解的耐受性。该药剂吸附 hydroxyapatite 细胞并减少破骨细胞的数量，从而抑制异常骨吸收。 Etidronate 还可以直接刺激成骨细胞的骨形成。

hGGPPS-IN-1 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物，对人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS) 具有有效的抑制作用。hGGPPS-IN-1 可选择性诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞凋亡 (apoptosis)。hGGPPS-IN-1在体内表现出抗骨髓瘤活性。

hGGPPS-IN-2 是一种 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物，是一种有效的人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS) 抑制剂。hGGPPS-IN-2 能够靶向作用于多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导其选择性凋亡 (apoptosis)，并在体内显示出抗骨髓瘤作用。