bi-9321

BI-9321 is a selective and cellular active nuclear receptor-binding SET domain 3 (NSD3)-PWWP1 domain antagonist (Kd: 166 nM). BI-9321 is inactive against NSD2-PWWP1 and NSD3-PWWP2.

BI-9321 trihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，可下调 Myc 信使 RNA 表达并降低 MOLM-13 细胞中的增殖。

MS9715是一高效的选择性NSD3PROTAC，通过E3连结酶VHL配体与NSD3的PWWP1结构域相结合而由BI-9321设计。该化合物对于NSD3依赖性癌症治疗的研究具有潜在应用价值。