benzyl peg4 amine

Benzyl-PEG4-amine is a PEG-based linker for PROTACs which joins two essential ligands, crucial for forming PROTAC molecules. This linker enables selective protein degradation by leveraging the ubiquitin-proteasome system within cells.

Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种酶切 ADC 连接子，拥有 Boc 保护的胺结构、亲水性的 PEG 间隔物和 Val-Cit-PAB 二肽。其上 PAB 部分的苄醇适于连接反应基团（例如 PNP），并与药物有效载荷结合。通过酸法去除 Boc 保护基既可暴露一级胺，再使用该胺进行偶联反应以形成酰胺。Val-Cit-PAB 会被细胞蛋白酶裂解，从而有效释放载荷进入细胞。

Fmoc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种酶切 ADC 连接子，具有 Boc 保护的胺基和亲水性的 PEG 间隔物，以及 Val-Cit-PAB 二肽。PAB 上的苄醇适用于与反应基团（例如 PNP）连接，从而结合药物有效载荷。Fmoc 保护基团可以用哌啶去除，释放出一级胺，便于通过偶联反应形成酰胺。Val-Cit-PAB 在细胞内被蛋白酶切割，从而有效将药物有效载荷释放到细胞内。

NH2-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接子，含有一级胺、亲水性 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 基团。PAB 上的苄醇部分适合用于连接反应基团（如 PNP），确保与药物有效载荷的结合。其一级胺基团可以灵活参与多种反应，如与羧酸的偶联，以及与酮或醛的还原胺化，更可以用于 SNAr 反应或杂环化学等专业用途。Val-Cit 二肽在细胞内受细胞蛋白酶裂解，继而通过 PAB 结构内的消除机制有效释放载荷。