bemcentinib

Bemcentinib（R428）属于小分子抑制剂，是一种高选择性口服Axl抑制剂（IC50=14 nM），具有口服生物利用度和强效细胞渗透性。该化合物可有效抑制癌细胞迁移与侵袭，阻断肿瘤扩散，并在多种肿瘤模型中延长生存期。

Bemcentinib-d8 (R428-d8) 是氘代标记的 Bemcentinib。Bemcentinib (R428) 是一种选择性、口服活性的 Axl 抑制剂，其 IC50 为 14 nM。它能够抑制癌细胞的迁移和侵袭。在细胞实验中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性高于 Abl 超过 100 倍，并且对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别高出 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 能有效阻止转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散，并延长生存期。

(R)-Bemcentinib ((R)-R428) 是 Bemcentinib 的 R 型异构体，这是一种选择性口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 能够阻止转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散，并延长生存期。