bda-366

BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂，以高亲和力和选择性 (Ki = 3.3 nM) 结合 Bcl2-BH4 结构域。 BDA-366 诱导 Bcl2 的构象变化，从而消除其抗凋亡功能，将其从存活分子转变为细胞死亡诱导剂。 BDA-366 抑制肺癌细胞的生长。

(Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 的消旋体，这是一种有力的 Bcl-2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM)，对 Bcl-2-BH4 结构域展示出高亲和力和选择性。BDA-366 通过诱导 Bcl-2 的构象改变，消除其抗凋亡功能，将其从存活分子转化为细胞死亡诱导因子，并有效抑制肺癌细胞的生长。

CYD-2-88 (BDA-366 类似物),一种 BDA-366 (Bcl2 BH4 拮抗剂) 的衍生物,在腹腔注射后,CYD-2-88 (20 mg/kg) 能有效抑制 NSCLC H460 异种移植瘤小鼠的肿瘤增长.