bcl2in2

Bcl-2-IN-2 is a highly potent and selective inhibitor targeting Bcl-2 and Bcl-xL. It displays an IC50 value of 0.034 nM, suggesting its strong inhibitory activity specifically against Bcl-2. Additionally, Bcl-2-IN-2 exhibits an IC50 value of 43 nM against Bcl-xL, demonstrating over 1000-fold selectivity for Bcl-2 compared to Bcl-xL.

MCL-1/BCL-2-IN-2 是一种选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究肿瘤。

Bcl-2-IN-22（compound 1）是一种具有抗癌活性的金(I) NHC配合物。该化合物通过线粒体途径促使细胞发生凋亡(apoptosis)，其IC50值达到了0.014 μM。针对BCL-2家族成员，Bcl-2-IN-22对过度表达BCL-2的多药耐药白血病细胞显示出促进凋亡(apoptosis)及再敏化的效果。

Bcl-2-IN-20 (Compound 81) 是一种Bcl-2抑制剂，其IC50小于10 μM（在9 μM时抑制率达到79.1%）。该化合物在多种细胞系中显示了不同程度的细胞毒性，包括SK-MEL-28 (IC50>10 μM)、A549 (IC50=6.1 μM)、HepG2 (IC50>10 μM)、MCF-7 (IC50=8.9 μM)、HCT116 (IC50>10 μM) 和HEK-293 (IC50=14.1 μM)。此外，Bcl-2-IN-20 引发ROS产生，促进细胞凋亡(apoptosis)与DNA损伤。

Bcl-2-IN-23 (compound 5) 是一种选择性抑制Bcl-2的化合物。在HTB-140、HeLa和SW620细胞中，其IC50范围为25.7-33.7 μM。Bcl-2-IN-23 能与Bcl-2蛋白进行非共价竞争性结合，显著降低蛋白表达，诱导癌细胞进入晚期凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necroptosis)。通过破坏Bcl-2介导的线粒体凋亡抑制通路，Bcl-2-IN-23 增强癌细胞对凋亡的敏感性，并减少IL-6炎症因子的释放。此化合物适用于黑色素瘤、宫颈癌及结直肠癌等恶性肿瘤的抗凋亡研究。

Bcl-2-IN-21 (compound C1) 是一种铱系化合物，具备针对Bcl-2的抑制作用，从而发挥抗癌效果。该化合物能够抑制肿瘤细胞集落的形成，并诱导Bax及caspase 3表达水平上升。