antitrypanosomal agent 2

Antitrypanosomal agent 2 显示出针对布氏锥虫的有效且特异性的抗寄生虫活性。

Compound C-1（Antitrypanosomal agent 21）是布氏锥虫的有效抑制剂，能有效降低寄生虫裂解物中的D6XM23水平。

Antitrypanosomal agent 23 是一种抗锥虫药物，在 LLC-MK2 和 C2C12 细胞中对克氏锥虫细胞内无鞭毛体具有活性 (IC50: 0.10 和 0.11 μM)。同时，它也是克氏锥虫重组唾液酸转移酶 (TcTS) 的弱抑制剂 (IC50: 1.1 mM)。

Antitrypanosomal agent 20 (Compd 27) 为一种抗锥虫药物，其对T. b. brucei的IC50值为0.75 μM。

Antitrypanosomal agent 24 是一种苯并噻唑偕胺肟，展现出强效且选择性的抗锥虫活性 (IC50 = 0.92 μM)。它是 P-糖蛋白外排泵的底物，并且具有高膜通透性和良好的代谢稳定性。此外，Antitrypanosomal agent 24 通过插入作用与 DNA/RNA 结合。

Antitrypanosomal agent 26 (Compound 1) 是一种别构型锥虫替代氧化酶 (TAO) 抑制剂，对非洲动物锥虫（例如Trypanosomabrucei）表现出强效活性，其对重组 TAO 的IC50值为1.3 nM。它能阻断锥虫线粒体电子传递链，并抑制葡萄糖依赖性呼吸作用，有望应用于非洲动物锥虫病的研究，如牛锥虫病。

Antitrypanosomal agent 27 (Compound 5c) 是一种具有抗锥虫活性的喹唑啉类化合物，对布氏锥虫 (T.b. brucei) 的GI50值为31 nM，显示显著抑制作用。其对人肝癌HepG2细胞的选择性指数≥50，未表现出显著细胞毒性。Antitrypanosomal agent 27 可用于人类非洲锥虫病研究。

Antitrypanosomal agent 28 (Compound 2a) 是一种锥虫杀灭剂，通过诱导ROS生成和线粒体损伤以有效抑制克氏锥虫，其IC₅₀为49.4 μM。此外，Antitrypanosomal agent 28 对多种肿瘤细胞系表现出广谱的抗肿瘤活性，尤其在对白血病、结肠癌和乳腺癌的治疗中效果显著。该化合物可用于抗癌和抗锥虫的研究。