ampa receptor desensitization

Cyclothiazide 是AMPA 受体的正变构调节剂，可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。它可以阻断天然和异源表达的AMPA 受体脱敏。

TDPAM02 是 AMPA 受体 GluA2 的一种正性变构调节剂。TDPAM02 特异性结合 GluA2 的配体结合域 (LBD)，对 GluA2 flop 亚型的 IC50 值为 1.4 nM。TDPAM02 可以稳定 GluA2 受体的激活构象，延缓受体的失活或脱敏，维持中枢神经系统中快速的兴奋性突触传递。

TDPAM01 是 AMPA 受体 GluA2 的正变构调节剂，能特异性结合 GluA2 的配体结合域 (LBD)，其对 GluA2 flop 亚型的 IC50 值为 13.4 nM。TDPAM01 可稳定 GluA2 受体的活化构象，延缓受体失活或脱敏过程，从而维持中枢神经系统中快速的兴奋性突触传递。

JAMI1001A is a positive allosteric modulator of the AMPA receptor, effectively modulating the deactivation and desensitization of both flip and flop receptor isoforms.

AMPA receptor modulator-6是一种AMPA受体正变构调节剂，通过在两个相邻的 AMPA受体配体结合域之间建立物理跨桥，从而有效地稳定受体的二聚体界面。这种结构上的锚定作用显著减缓了受体的脱敏感和失活过程，进而增强了由谷氨酸介导的突触传递信号。