akr1c3in1

AKR1C3-IN-1 是高度选择性的 AKR1C3抑制剂(IC50:13 nM)。

AKR1C3-IN-10 (化合物 5r)，作为一种具有选择性的AKR1C3抑制剂 (IC50=51 nM)，在前列腺癌异种移植模型中表现出了良好的生物活性。

AKR1C3-IN-12 (compound 2j)，作为一种有效的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，具有 27 nM 的 IC50 值。该化合物能够提升吉西他滨和顺铂在治疗膀胱癌中的效果。

AKR1C3-IN-14 (compound 4) 作为一种效力显著的AKR1C3抑制剂（IC50=0.122 μM），能够有效抑制AKR1C3酶活性，减少雄激素的过度生成，并调节激素介导的信号通路。此外，AKR1C3-IN-14 在调控前列腺素 PGF2α 生物合成方面也发挥作用，从而影响细胞增殖过程。该化合物主要用于前列腺癌的相关研究。