akr1c3

AKR1C3-IN-9 是选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂 (IC50= 8.92 nM)。AKR1C3-IN-9 显著逆转在耐药乳腺癌细胞系对 Doxorubicin (DOX) 耐药性。

AKR1C3-IN-4 是醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 选择性抑制剂，IC50为 0.56 μM。它在去势抵抗性前列腺癌中有研究的价值。

S19-1035为AKR1C3(aldehyde ketone reductase 1C3)的高效特异性抑制剂，其IC50值为3.04 nM，主要应用于肿瘤研究。

AKR1C1-IN-1 是高选择性 AKR1C1抑制剂(Ki:4 nM)。

Obafistat 是醛酮还原酶 AKR1C3 的有效抑制剂，抑制人 AKR1C3 的IC50为 1.2 nM。

ASP-9521是一种选择性，有效，有口服活性的基于吲哚的AKR1C3抑制剂 AKR1C3抑制剂。它对人类AKR1C3的IC50值为11 nM。

PROTACAKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种高效的AKR1C3 PROTAC降解剂，能够减少 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白质表达，具有在前列腺癌研究中应用的潜力。

AKR1C3-IN-1 是高度选择性的 AKR1C3抑制剂(IC50:13 nM)。

AKR1C3-IN-15 (compound 30) 是一种高效选择性的AKR1C3抑制剂，其IC50值为5 nM。AKR1C3-IN-15 能够增强由Sorafenib诱导的ROS生成，促进细胞凋亡 (apoptosis)，并在肝细胞癌 (HCC) 模型中恢复对Sorafenib的敏感性，涵盖了体外和体内研究。

AKR1C3-IN-11 (Compound 6e) 是一种醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50值为2.0 μM。与abiraterone联合使用时，AKR1C3-IN-11 能够抑制细胞增殖，并且可用于前列腺癌的研究。

AKR1C3-IN-13 (Compound 4) 是一种AKR1C3抑制剂，能够降解前列腺癌细胞中的 AKR1C3。

AKR1C3-IN-6 (Compound 1) is a powerful and specific inhibitor of AKR1C3, with IC50 values of 0.31 μM and 73.23 μM against AKR1C3 and AKR1C2, respectively. It demonstrates significant antitumor activity [1].

AKR1C3-IN-7 (Compound 13) 是有效的、选择性的AKR1C3抑制剂（IC50=0.19 μM）。AKR1C3-IN-7 显示出抗肿瘤活性。

AKR1C3-IN-8 (Compound 5) 是有效的、选择性的AKR1C3抑制剂（IC50=0.069 μM）。AKR1C3-IN-8 显示出抗肿瘤活性。

AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种 AKR1C3 的有效抑制剂，来源于 drupanin。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。AKR1C3-IN-5 能够作用于 MCF-7 细胞 (IC50: 9.6 ± 3 μM; SI: 5.5)。

AKR1C3-IN-10 (化合物 5r)，作为一种具有选择性的AKR1C3抑制剂 (IC50=51 nM)，在前列腺癌异种移植模型中表现出了良好的生物活性。

AKR1C3-IN-12 (compound 2j)，作为一种有效的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，具有 27 nM 的 IC50 值。该化合物能够提升吉西他滨和顺铂在治疗膀胱癌中的效果。

AKR1C3-IN-14 (compound 4) 作为一种效力显著的AKR1C3抑制剂（IC50=0.122 μM），能够有效抑制AKR1C3酶活性，减少雄激素的过度生成，并调节激素介导的信号通路。此外，AKR1C3-IN-14 在调控前列腺素 PGF2α 生物合成方面也发挥作用，从而影响细胞增殖过程。该化合物主要用于前列腺癌的相关研究。

MDK-0738 is a potent and selective aldo-keto reductase 1C3 inhibitor.

Liquiritin (Liquiritigenin-4'-O-glucoside) 是一种从甘草中分离出的类黄酮，是一种竞争性的 AKR1C1 抑制剂，对 AKR1C1，AKR1C2 和 AKR1C3 的 IC50分别为 0.62 μM，0.61 μM 和 3.72 μM，在体内有效抑制 AKR1C1 介导的孕酮代谢。它是一种抗氧化剂，具有神经保护、抗癌、抗炎的活性。

S07-2010 是一种泛醛酮还原酶 1C3 （AKR1C3）抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 AKR1C3、AKR1C4、AKR1C1和AKR1C2，诱导 A549/DDP 细胞凋亡。S07-2010 对 MCF-7/DOX 和 A549/DDP 具有明显的细胞毒性。

WEHL-04 是一种中间体，用于制备（异喹啉基磺酰基）苯甲酸，作为 5 型 71-β-羟基类固醇脱氢酶 AKR1C3 的抑制剂。它还用于合成 2-氨基八氢环戊二烯-3a-羧酰胺作为有效的 CCR2 拮抗剂。

LX1作为一种化合物，专门针对雄激素受体(AR)、AR变异体及类固醇合成酶AKR1C3，用于抗前列腺癌治疗。该化合物通过抑制AKR1C3酶活性，阻止雄烯二酮向睾酮的转化，并降低AR及AR-V7的表达，从而下调其靶基因。此外，LX1能够克服肿瘤细胞对Enzalutamide的耐药性，并且与之联合应用时能够进一步抑制肿瘤生长。

Pyrone-211 是一种有效的 GPR84 激动剂和 AKR1C3 抑制剂，参与扩展的多胺途径。