ac42

AC-42 is an allosteric agonist of M1 muscarinic receptor.

AC-42 hydrochloride为AC-42的盐酸盐形式.作为一种变构激动剂,它特异性激活毒蕈碱M1受体(muscarinic M1 receptor),在人类野生型M1受体和Y381A突变型M1受体上的EC50值分别是805 nM和220 nM.此外,AC-42 hydrochloride能有效促进CHO细胞内肌醇磷酸酯(IP)的积累及钙离子的动员.

AC-4-248 作为一种非典型的非竞争性多巴胺转运蛋白(DAT)抑制剂,具有降低可卡因对 DAT 抑制效力的功能.此化合物同样是非选择性的 SLC6 转运蛋白抑制剂,对 hDAT、hSERT 和 hNET 的 IC50 值分别为 45.5 μM、96.2 μM 和 250 μM.