abt-737

ABT-737 是 BH3 模拟物，是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM/78.7 nM/197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。

ABT-737-D8是ABT-737的氘代版本。ABT-737 (T2099)为BH3模拟物，是高效的Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w抑制剂，其EC50值分别为30.3 nM、78.7 nM和197.8 nM。ABT-737可引发BCL-2/BAX复合物的解体，并通过BAK而非BIM路径激活内在凋亡途径。此外，ABT-737诱导自噬，显示出用于急性髓系白血病 (AML)研究的潜力。

Opitor-0 是一种高选择性 OPA1 GTPase 抑制剂，其 IC50 为 3 μM 。Opitor-0 可破坏 OPA1 寡聚物的稳定性，引发线粒体嵴重塑和碎片化，导致细胞色素 c 大量释放，从而引起细胞凋亡(apoptosis)。在抗肿瘤研究中，Opitor-0 能够与 Bcl-2 抑制剂 ABT-737 或 Venetoclax 起协同作用。