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抑制剂&激动剂
4
同位素
1
ABT-737
T2099
852808-04-9
ABT-737 是 BH3 模拟物,是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM/78.7 nM/197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
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¥ 379
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ABT-737-D8
TMID-0820
1217686-68-4
ABT-737-D8是ABT-737的氘代版本。ABT-737 (T2099)为BH3模拟物,是高效的Bcl-2、Bcl-xL和Bcl-w抑制剂,其EC50值分别为30.3 nM、78.7 nM和197.8 nM。ABT-737可引发BCL-2/BAX复合物的解体,并通过BAK而非BIM路径激活内在凋亡途径。此外,ABT-737诱导自噬,显示出用于急性髓系白血病 (AML)研究的潜力。
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Opitor-0
Opitor0, Opitor 0
T212834
Opitor-0 是一种高选择性 OPA1 GTPase 抑制剂,其 IC50 为 3 μM 。Opitor-0 可破坏 OPA1 寡聚物的稳定性,引发线粒体嵴重塑和碎片化,导致细胞色素 c 大量释放,从而引起细胞凋亡(apoptosis)。在抗肿瘤研究中,Opitor-0 能够与 Bcl-2 抑制剂 ABT-737 或 Venetoclax 起协同作用。
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Meayamycin B
(+)-Meayamycin B
T215015
1020210-12-1
Meayamycin B ((+)-Meayamycin B) 是一种强效的SF3B1抑制剂,能够在前体mRNA剪接层面上增加促凋亡蛋白Mcl-1S的表达,同时减少Mcl-1L的表达。Meayamycin B 不影响Bcl-x的选择性剪接。它与ABT-737协同作用以促使细胞凋亡 (Apoptosis),并对非小细胞肺癌表现出抗癌活性。
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