SARS-CoV-2-IN-34

SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂，具有广谱抑制活性。它能有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 以及其变体 (VOCs) 的感染。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 的 S1 和 S2 蛋白中的 HR1 和 RBD 结构域显示出高度亲和性，适用于感染研究。

SARS-CoV-2 Mpro-IN-34 (Compound 26) 作为SARS-CoV-2 Mpro的有效抑制剂，其IC50值为6 nM。该化合物同样抑制OC43 Mpro，IC50为33 nM。在SARS-CoV-2感染的Vero E6细胞中，SARS-CoV-2 Mpro-IN-34展现出了明显的抗病毒活性，其EC50值为0.103 μM。

SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 (Compound 55) 是一种高效的非共价 SARS-CoV-2 3CLpro蛋白酶抑制剂，IC50为1.9 μM。它也能抑制 SARS-CoV-1 3CLpro蛋白酶，IC50为3.2 μM，对宿主半胱氨酸蛋白酶（如cathepsins L/K和calpain）具有高度选择性。该化合物在感染SARS-CoV-2的细胞中展现出抗病毒活性，EC50为25 μM，不受P-gp抑制剂影响，且无显著细胞毒性。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 可用于SARS-CoV-2感染研究。