CDK5

Cdk5 Substrate acetate 是一种丝氨酸 苏氨酸激酶，主要在神经元组织中具有活性。与 p25 或 p35 一起，Cdk5 磷酸化一系列蛋白质，包括组蛋白 H1 和 tau。 它是一种合成肽 (PKTPKKAKKL)，对应于组蛋白 H1 的序列。它被 Cdk5 磷酸化，Km 值为 5 µM。

CDK5-IN-3 是一种具有选择性和高效型的 CDK5 抑制剂，抑制 CDK5 p25 和 CDK2 CycA，可用于研究癌症。

Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3 1 1 4 nM)，具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性，可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。

Alsterpaullone 是高效的 CDK 抑制剂，是一种 ATP 竞争性的 GSK-3alpha GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50值都为 4 nM。它有用于神经退行性和增生性疾病的研究潜力，具有抗肿瘤活性，诱导白血病细胞凋亡。

IC261 (SU-5607) 是一种选择性的，ATP 竞争性的CK1抑制剂，可触发有丝分裂检查点控制。对Ckiδ、Ckiε、 Ckiα1 和Cdk5的IC50值分别为 1 μM、1 μM 、16 μM 和4.5mM。

(R)-CR8 trihydrochloride (CR8, (R)-Isomer trihydrochloride) 是一种 CDK1 2 5 7 9 抑制剂，可作为分子胶降解剂，具有神经保护活性，可诱导细胞凋亡。

NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是CDK 杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1到42 nM 之间。

GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5 三重抑制剂，对 GSK-3β，GSK-3α，CDK2 和 CDK5 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.56 nM ，0.45 nM ，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症 。

Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid is a potent and selective inhibitor of GSK-3β, CDK5, and CDK1 with IC50s of 80nM,5 nM, and 7 nM, respectively.

BML-259 是 CDK5 和 CDK2 的抑制剂，IC50 分别为 64 和 98 nM。 BML-259 可用于癌症和神经退行性疾病治疗的研究。

7BIO 是靛玉红的衍生物，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。

[pThr3]-CDK5 Substrate is an effective phospho-Thr3 CDK5 substrate that is phosphorylated by CDK5 with a Km value of 6 µM [1].

[pThr3]-CDK5 Substrate TFA is an effective Phospho-Thr3CDK5 Substrate. [pThr3]-CDK5 Substrate is phosphorylated by CDK5 with a Km value of 6 µM.

GSK-3 CDK5 CDK2-IN-1 is an imidazole derivative compound that inhibits cdk5, cdk2, and GSK-3.it has demonstrated applications in cancer research and the study of neurodegenerative diseases [1].

Cyclin-dependent kinase 5 (Cdk5) is a serine threonine kinase that is predominantly active in neuronal tissues. With p25 or p35, Cdk5 phosphorylates a range of proteins, including histone H1 and tau. Cdk5 substrate is a synthetic peptide (PKTPKKAKKL) corresponding to a sequence of histone H1. It is phosphorylated by Cdk5 with a Km value of 5 μM.

[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的CDK5底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和CDK5作用的位点。CDK5Substrate 被CDK5磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。

CDK5 inhibitor 20-223, a potent inhibitor of CDK2 and CDK5, demonstrates IC50 values of 6.0 nM and 8.8 nM, respectively. It serves as an effective agent against colorectal cancer (CRC)[1].

Purvalanol B (NG 95) 是选择性可逆的 ATP 竞争性 CDK 抑制剂。它在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。它抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。

CDK5-IN-1 is a highly potent inhibitor of CDK5, displaying an inhibitory activity of less than 10 nM. This potent compound is specifically employed in scientific investigations relating to kidney diseases.

CDK5-IN-2 (compound 15) 是一种高选择性的 CDK5 抑制剂，能够作用于 CDK5 p25 (IC50: 0.2 nM) 和 CDK2 CycA (IC50: 23 nM)。

CDK5-IN-4（compound 4）是一种多激酶 II 型抑制剂，主要针对CDK5，其IC50为9.8 μM。此外，CDK5-IN-4 对GSK-3α、GSK-3β、CDK9及CDK2的抑制作用也显著，相应的IC50值为0.98、4.00、1.76及6.24 μM。该化合物主要应用于胶质母细胞瘤的相关研究。

Olomoucine 是 Cdk2 cyclin A、Cdc2 CyclinB、CDK2 CyclinE、CDK5 p35 和 ERK1 p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。

DSS30 是一种 P25 CDK5抑制剂。DSS30通过抑制淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACEl) 磷酸化，减少 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的分泌发挥作用。DSS30 可用于预防和治疗阿尔茨海默病等神经退行性疾病。

BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。