AS-605240

AS-605240 是一种有效且特异性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50值为 8 nM，Ki 值为 7.8 nM。

AS-605240 (potassium) 是一种可口服的PI3Kγ抑制剂 (IC50: 8 nM; Ki: 7.8 nM)。该化合物能够抑制 MCP-1 和 CSF1 诱导的 PKB 磷酸化 (IC50分别为 0.181 和 0.550 µM)。在 RANTES (CCL5) 和巯基乙酸盐诱导的腹膜炎小鼠模型中，AS-605240 (potassium) 可以减少中性粒细胞的募集 (EC50分别为 9.1 和 10 mg/kg)。此外，AS-605240 (potassium) 对 αCII-IA 诱发的小鼠关节炎有改善作用。