5-ht7r antagonist 1

5-HT7R antagonist 1 (free base) is a G protein-biased antagonist for the 5-HT 7 R receptor, with a dissociation constant (K i) of 6.5 nM.

5-HT7R antagonist 1 是一种 G 蛋白偏向性的拮抗剂，对5-HT7R 的 Ki 值为6.5 nM。

5-HT7R antagonist 2 (化合物 4h) 是一种效能显著的5-HT7R拮抗剂。其通过G蛋白和β-阻滞蛋白信号通路实现拮抗作用，对5-HT7R的Ki值达到67 nM。在cAMP和Tango测试中，IC50值分别达到2.59 μM和39.57 μM。此外，5-HT7R antagonist 2对神经发生具有积极影响，能够显著减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为，并有助于恢复ASD受损的神经发生。