膜蛋白激动剂

Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。

Cholesterol 是哺乳动物中主要的固醇，约占质膜结构的 20–25%，在调控膜的流动性、渗透性及蛋白功能中发挥关键作用。它是内源性雌激素相关受体 α（ERRα）的激动剂，广泛参与代谢调节，也是激素和胆汁酸合成的前体。实验中常用于高血脂模型的构建。

Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。

m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride 是一种 5-HT3 受体激动剂。它选择性结合 5-HT3(Ki: 0.002 µM) 超过 5-HT1A(Ki: 10 µM) 和 5-HT2(Ki: 10 µM) 受体，但也结合多巴胺转运蛋白上的高亲和力和低亲和力位点( DAT；IC50：在大鼠尾状壳核突触体膜中分别为 0.4 和 34.8 µM）。

Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate (CP-25) 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，能够阻止 GRK2 移动至细胞膜，并抑制 JAK1/STAT3 信号通路。它还可以抑制 IL-17A/CXCL2 所诱导的 HaCaT 细胞增殖。在小鼠模型中，Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate 降低了多种炎症因子和趋化因子，例如 IL-17A、IL-17F、IFN-γ、TNF-α、IL-22、IL-23、CXCL2、CXCL3 和 CXCL9，从而减轻 Imiquimod 诱导的银屑病症状。

Luffariellolide 是一种从海洋海绵 Hyrtios communis中获取的萜烯化合物，是人滑膜蛋白磷脂酶A2 (HSF-PLA2) 抑制剂，也是视黄酸受体（RAR） 激动剂。Luffariellolide 抑制缺氧 （1% O2） 诱导的 HIF-1 激活，抑制细胞生长。

(Sar¹)-Angiotensin II acetate 是血管紧张素 II 的类似物，是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。它与富含脑膜的颗粒结合，Kd 为 2.7 nM。它可以刺激胚胎鸡肌细胞中的蛋白质合成和细胞生长。

DL-Willardiine (2-amino-3-(2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-1-yl)propanoic acid) 是一种非天然氨基酸，谷氨酸的衍生物。它是mGluR5的激动剂，可以调节参与神经递质合成和分解的酶的活性，并影响离子通道和其他膜蛋白的活性。

S1PR1 agonist 2 是一种 S1PR1 的有效激动剂。其中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种溶血磷脂信号分子，来源于细胞膜，主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员，发挥生理功能。S1PR1 agonist 2 具有潜力进行自身免疫性疾病的研究。

S1PR1 agonist 1 是S1PR1的有效激动剂。其中1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种溶血磷脂信号分子、来源于细胞膜，主要能够刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员发挥生理功能。S1PR1 agonist 1 对自身免疫性疾病具有研究潜力。

YC-001 是一种针对杆状视蛋白的反向激动剂和拮抗剂。它能与视杆视蛋白可逆地结合，从而稳定其结构，保护小鼠免受强光诱导的视网膜变性，显示出研究视网膜变性疾病潜力。

Diquafosol tetrasodium (INS365) 是一种 P2Y2 受体激动剂，可刺激眼组织粘蛋白的分泌。它可改善泪膜稳定性和视觉功能，作为干眼症的局部治疗。

Ac9-25 TFA, 膜联蛋白 I N 端肽，作为甲酰肽受体(FPR)的激动剂，能激活中性粒细胞NADPH氧化酶通过FPR。

Ac-RYYRIK-NH2 TFA 作为高效的ORL1部分激动剂，充当ORL1的内源性配体，在CHO细胞中表现出较低的解离常数(Kd=1.5 nM)。该化合物以特异性方式激活G蛋白，作为竞争性拮抗剂，抑制noc/OFQ对大鼠脑膜和脑切片上 [35S]-GTPγS 结合G蛋白的作用。

Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt为必需的细胞膜生物合成代谢物，可通过与G蛋白偶联受体（GPCR）（即LPA受体）相互作用来介导信号传导，是LPA1和LPA2受体的内源性激动剂。

Zymosan A 是一种来源于酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）的多糖类TLR2激动剂，可通过TLR2和Wnt信号通路上调ASCL2，促进辐射损伤后肠道干细胞（ISCs）再生，具有显著的辐射防护作用，可预防和缓解IR诱导的肠道损伤，同时能诱导免疫反应、炎症、厌食和体温升高，常用于构建腹膜炎模型。

Tat-QFNP12 是一种含有转录激活因子 (Tat) 跨膜结构域和抑制N-Myc下游调节基因2 (NDRG2) 与蛋白磷酸酶Mg2+/Mn2+依赖性1A (PPM1A) 蛋白-蛋白相互作用的肽。在以20 mg/kg剂量给药的内脑血管穿刺诱导的小鼠蛛网膜下腔出血模型中，它能减少由基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 浓度增高引起的血脑屏障内皮紧密连接的损失，减轻脑水肿，并且提高自发活动及肢体运动的对称性。

HU 433是一种合成大麻素CB2受体激动剂，是HU 308的对映异构体。它通过绑定CB2受体发挥抗炎和神经保护功能。CB2受体主要存在于免疫细胞中，激活后可调节免疫反应和炎症进程。HU 433还能影响微胶质细胞内的信号传导途径，特别是对LPS和IFNγ的信号传导具有抑制作用，其中包括ERK1/2、JNK、p38和Akt等MAPKs (丝裂原激活蛋白激酶) 的磷酸化。该化合物可用于研究神经炎症和视网膜疾病。

Sp-8-Br-PET-cGMPS 作为一种高效的PKG激动剂，同时也担当膜渗透性视网膜型 cGMP 门控离子通道 (cGMP-gated ion channel) 的抑制剂，并激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 I α 和 I β。该化合物在哺乳动物环核苷酸依赖性磷酸二酯酶面前表现出抗性，不产生代谢副作用。相较于 Sp-8-pCPT-cGMPS，其具有更高的亲脂性和渗透性。Sp-8-Br-PET-cGMPS 为研究神经系统中 cGMP 信号通路的作用提供了重要工具。

Cholesterol-d7 是 Cholesterol 的氘代化合物。Cholesterol 的 CAS 号为 57-88-5。Cholesterol 是哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是内源性雌激素相关受体 α 激动剂。

Cholesterol-d6-1 是 Cholesterol 的氘代化合物。Cholesterol 的 CAS 号为 57-88-5。Cholesterol 是哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是内源性雌激素相关受体 α 激动剂。

Cholesterol-d4 是 Cholesterol 的氘代化合物。Cholesterol 的 CAS 号为 57-88-5。Cholesterol 是哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是内源性雌激素相关受体 α 激动剂。

Rimonabant Hydrochloride (Standard) 是 Rimonabant Hydrochloride 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。

Ac-RYYRIK-NH2 acetate 是 nociceptin/orphanin FQ(noc/OFQ) 受体的激动剂，影响自发运动活动。 它是转染在 CHO 细胞中的 ORL1 的部分激动剂，可拮抗大鼠脑膜和切片中 noc/OFQ 对 [35S]-GTPgammaS 与 G 蛋白结合的刺激。